ЕКАТЕРИНБУРГ, 27 августа. /ТАСС/. Ученые Уральского федерального университета (УрФУ) нашли способ, как снизить токсичность такрина - препарата, применяемого для лечения болезни Альцгеймера, который ранее был запрещен из-за негативного влияния на печень. Открытие поможет продвинуться в разработке лекарств от этого заболевания, сообщили ТАСС в отделе научных коммуникаций УрФУ.
"Ученые нашли способ, как уменьшить токсичность такрина. Ранее данный препарат применялся для лечения болезни Альцгеймера, но был запрещен из-за негативного влияния на печень. Ученым удалось получить и исследовать новые производные такрина и выявить из них два наиболее эффективных, но при этом нетоксичных. Описание новых соединений химики опубликовали в Journal of Molecular Structure", - рассказали в вузе.
Болезнь Альцгеймера характеризуется постепенным повреждением клеток мозга и нарушением передачи нервных сигналов. Такрин был одним из первых препаратов, повышающих уровень ацетилхолина и замедляющих ухудшение памяти. Однако его применение было ограничено из-за серьезных побочных эффектов. На данный момент в терапии используются более безопасные аналоги - донепезил, ривастигмин и галантамин, но их спектр действия ограничен только воздействием на фермент ацетилхолинэстераза, и их использование не дает максимально эффективный результат из-за сложной природы заболевания.
Для нахождения эффективных производных такрина химики использовали методы молекулярного моделирования - ученые выявили две молекулы, которые имеют широкий спектр действий и не ограничиваются воздействием только на фермент, подавляющий нервную систему. "Первые результаты работы позволяют сказать, что у молекул CTD3 и CTD12 есть потенциал стать новыми возможными кандидатами для терапевтического применения при болезни Альцгеймера", - констатирует руководитель исследования, профессор кафедры органической и биомолекулярной химии УрФУ Григорий Зырянов.
В планах ученых - продолжить работу над разработкой новых действенных соединений в борьбе с болезнью Альцгеймера. Создание новых лекарственных веществ ведется при поддержке Минобрнауки России (госзадание № 124020500044-4) в рамках Десятилетия науки и технологий.
О болезни Альцгеймера
Болезнь Альцгеймера относится к числу наиболее распространенных типов старческой деменции. По предположениям ученых, она развивается в результате накопления в нейронах бета-амилоида - токсичных белковых клубков, состоящих из поврежденных молекул белка APP. Помимо бета-амилоида, при развитии болезни Альцгеймера в клетках мозга копятся другие токсичные молекулы, в том числе поврежденные нити тау-белка.