Все новости

В России в 2,5 раза повысили эффективность синтеза основы успокоительных лекарств

Профессор Института элементоорганических соединений РАН Денис Чусов и его коллеги разработали подход, который позволяет повысить эффективность производства одного из самых широко используемых классов подобных молекул, построенных на базе соединений гамма-аминомасляной кислоты

МОСКВА, 7 декабря. /ТАСС/. Российские ученые выяснили, что эффективность производства успокоительных лекарств на базе соединений гамма-аминомасляной кислоты можно повысить примерно в 2,5 раза, если добавить соединения фтора к катализатору на базе никеля и брома, который применяется для синтеза основы этих препаратов. Об этом в среду сообщила пресс-служба НИУ ВШЭ.

"В рамках исследования удалось получить принципиальное доказательство того, что предложенная нами стратегия для активации катализаторов фторидами работает. Мы надеемся, что такой простой подход заметят, и его будут применять для других типов катализаторов и реакций, как в лабораторных синтезах, так и в промышленности", - заявил профессор Института элементоорганических соединений РАН (Москва) Денис Чусов, чьи слова приводит пресс-служба вуза.

По пока не известным причинам, все живые существа на Земле являются своеобразными химическими "левшами". Дело в том, что белки человека и всех остальных представителей земной фауны и флоры состоят исключительно из тех аминокислот, чьи молекулы закручены влево. Обратная ситуация наблюдается для сахаров - их молекулы являются "правшами".

Когда ученые попытались повторить процесс синтеза аминокислот в неживой природе, они обнаружили, что подобные простейшие реакции приводят к появлению равного числа левых и правых аминокислот. Подобная особенность реакций снижает эффективность производства различных лекарств и препаратов, похожих по своей структуре на различные "кирпичики жизни".

Повышение эффективности синтеза

Профессор Чусов и его коллеги разработали подход, который значительно позволяет повысить эффективность производства одного из самых широко используемых классов подобных молекул, построенных на базе соединений гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Это вещество является главным "успокаивающим" химическим сигналом нервной системы, благодаря чему его синтетические аналоги и производные, такие как фенибут и габапентин, используются для подавления тревоги, эпилепсии и конвульсий.

Сейчас для их получения химики используют цепочку реакций, которая была впервые описана еще в 1884 году американским химиком Артуром Михаэлем. Для ее ускорения используются катализаторы на базе брома и никеля. Эффективность этого процесса, получившего имя "реакция Михаэля", является относительно низкой, а также в процессе взаимодействий компонентов лекарств часто возникает сопоставимое число молекул-"левшей" и "правшей".

Российские ученые выяснили, что обе этих проблемы можно решить при помощи небольшой модификации катализатора, в результате добавления в него молекул, содержащих ионы фтора. По словам исследователей, их появление примерно в 2,5 раза повысило выход конечного продукта реакции Михаэля, а также увеличило долю правильно закрученных молекул в итоговой смеси примерно в 1,6 раза.

Подобное повышение эффективности синтеза производных ГАМК, как отмечают профессор Чусов и его коллеги, позволит значительным образом удешевить и расширить производство этих веществ. Кроме того, ученые предполагают, что подобным образом можно повысить КПД и других катализаторов, задействованных в производстве прочих молекул-"левшей" или "правшей", важных для химии и фармацевтики.

Теги