ТАСС, 31 марта. Российские ученые придумали, как увеличить растворимость антигрибкового вещества итраконазола до 225 раз. Это повысит его эффективность и снизит побочные эффекты. Результаты работы опубликовал International Journal of Pharmaceutics, кратко об этом пишет пресс-служба Минобрнауки.
Интраконазол используют для лечения грибковых инфекций. По сравнению с другими соединениями он вызывает меньше побочных эффектов, а его действие более специфично. Главный недостаток интраконазола – его низкая растворимость в водных средах. Из-за этого соединение плохо проникает сквозь клеточные мембраны, и поэтому не очень эффективно.
"Ученые ИХР РАН разработали подход, основанный на высокоскоростном скрининге (поиске) фармацевтических сокристаллов – многокомпонентных молекулярных кристаллов, состоящих из плохо растворимого лекарственного соединения и второго компонента, безвредного для организма человека и хорошо растворяющегося в водных средах", – говорится в сообщении.
В ходе исследований ученые обнаружили, что образование сокристалла с витамином B10 в 64 раза повышает растворимость итраконазола в среде, моделирующей желудочный сок, а сокристалл с веществом 4-гидроксибензамидом – в 225 раз.
В министерстве добавили, что с помощью сокристальной технологии можно существенно снизить принимаемые дозы препарата и уменьшить побочные эффекты. Помимо этого, значительно увеличивается срок хранения соединения.
"Мы очень надеемся, что полученные результаты найдут применение на российском фармацевтическом рынке в виде производства лекарственного биодоступного препарата нового поколения", – рассказал один из авторов исследования, старший научный сотрудник Института химии растворов РАН Артем Суров.