Все новости

Химики УрФУ создали базу для противотуберкулезных и антибактериальных препаратов

Синтезированные на основе пиразола соединения позволяют веществам легче проникать через биологические мембраны, что снижает необходимую дозу препарата и уменьшает его токсическое воздействие на организм больного

ЕКАТЕРИНБУРГ, 11 декабря. /ТАСС/. Уральские ученые синтезировали новое соединение, на основе которого можно разработать противотуберкулезные, антибактериальные и другие препараты. Эффективность соединений в этом направлении уже испытана in vitro, сообщила ТАСС руководитель исследовательской группы, ведущий научный сотрудник УрО РАН и УрФУ Янина Бургарт.

"Согласно расчетным данным, биодоступность и метаболизм синтезированных нами пиразольных структур должны быть достаточными для последующей разработки на их основе противотуберкулезных, антибактериальных, противогрибковых, антиоксидантных, противоопухолевых и обезболивающих препаратов. Фармакологический профиль базовых структур определялся тем, какие группы вводились в гетероциклический остов пиразола. Например, введение аминогруппы в молекулу придавало ей ярко выраженную анальгетическую активность и перспективные противоопухолевые свойства", - сказала Бургарт.

Химики Уральского федерального университета и Института органического синтеза УрО РАН синтезировали биологически активные соединения на основе гетероцикла ряда пиразола. Эти соединения перспективны для создания целого кластера новых лекарственных препаратов разнонаправленного действия. Особенность новых соединений в том, что они содержат атомы фтора, самого электроотрицательного элемента в природе. Введение фтора в структуру органических соединений не только существенно влияет на химико-физические свойства, но и изменяет спектр биологического действия соединений, отмечают в вузе.

"К примеру, увеличивается их метаболическая стабильность и липофильность, что приводит к повышению биодоступности фторированных молекул, то есть позволяет фторсодержащим соединениям легче проникать через биологические мембраны. Следовательно, вещество способно более эффективно взаимодействовать с биологическими мишенями, в результате требуется меньшая доза лекарственного препарата, и его токсическое воздействие на организм снижается", - поясняет ученый.

Противотуберкулезная, антибактериальная и противогрибковая активность полученных соединений уже испытана методом in vitro. Следующий этап работ - модифицировать соединения, чтобы, перейдя от множественной к конкретной биологической активности, они эффективно взаимодействовали с определенными биомишенями.

Исследования ведутся на средства гранта Российского научного фонда - проект "Разработка новых противовоспалительных средств на основе фторсодержащих (гет)арилпроизводных". Работа ученых УрФУ и УрО РАН ведется совместно с Уфимским институтом химии РАН, Институтом физиологически активных веществ РАН (г. Черноголовка Московской области) и Пермским национальным исследовательским политехническим университетом.