Все новости

На основе флуконазола создали новые противогрибковые средства

Все они оказались лучше оригинального препарата

ТАСС, 26 ноября. Российские ученые разработали четыре новые формы противогрибковых лекарств на основе флуконазола. Для этого они поменяли структуру его молекулы и увеличили ее растворимость в воде. Результаты работы опубликовал Journal of Molecular Liquids.

"Наши эксперименты показали, что полученные соединения с улучшенной водной растворимостью могут попасть на рынок в качестве новых лекарственных препаратов. А понимание того, какие вещества лучше усваиваются в организме, поможет отобрать соединения-лидеры для дальнейших дорогостоящих биологических испытаний", – рассказала Анжелика Шарапова, старший научный сотрудник Института химии растворов РАН и один из разработчиков.

По оценкам Всемирной организации здравоохранения, грибковые инфекции поражают более миллиарда жителей Земли. Большая их часть живет в развивающихся странах. Каждый год такими инфекциями заражается около 300 млн людей, причем во многих случаях эти болезни представляют серьезную опасность для здоровья. Особенно это характерно для носителей туберкулеза, ВИЧ и людей с ослабленным иммунитетом.

Для борьбы с такими заболеваниями врачи используют несколько распространенных средств, в числе которых – флуконазол, ароматический фторсодержащий углеводород, а также похожие на него вещества. Они блокируют работу важнейших ферментов грибков, отвечающих за сборку молекул, из которых состоят стенки их клеток.

Новые лекарства

Флуконазол был создан в конце 1980 годов. За последние годы многие опасные грибки, в том числе многие возбудители кандидоза, привыкли к нему, в результате чего флуконазол перестал на них действовать. Поэтому ученые ищут новые противогрибковые препараты и увеличивают эффективность уже существующих.

Шарапова и ее коллеги нашли способ продлить жизнь этим препаратам. В ходе своей работы ученые пытались изменить их структуру таким образом, чтобы флуконазол активнее взаимодействовал с грибками и быстрее распространялся по пораженным участкам кожи и других тканей тела. В общей сложности ученые подготовили четыре новые формы подобных молекул, заменив часть атомов водорода в молекуле заготовки флуконазола другими веществами.

По словам исследователей, эти замены были подобраны таким образом, чтобы флуконазол мог лучше растворяться в воде и хуже связывался с жировыми молекулами, которые уменьшают его биодоступность. Чтобы проверить их свойства, ученые использовали растворы, которые по своему уровню кислотности похожи на желудочный сок и кишечную жидкость.

Дальнейшие опыты показали, что все четыре варианта новых противогрибковых средств превзошли оригинальный флуконазол и достаточно хорошо растворялись во всех средах. Ученые планируют дальше изучать их свойства, они надеются, что эксперименты на культурах клеток помогут отобрать самые эффективные варианты и начать проверять их на животных и людях.