Все новости

Российские химики придумали, как эффективно «доставлять» лекарства в клетку

Ученые из Института органической химии имени Зелинского сравнили модели доставки лекарств на основе ионных жидкостей и разработали новую концепцию доставки API-IL, которая позволяет создавать препараты двойного действия.
Исследование опубликовано в журнале ACS Medicinal Chemistry Letters. Коротко о работе сообщает пресс-служба института.

Все основные процессы в живом организме происходят в водных растворах, поэтому для эффективной работы лекарственного препарата необходимо, чтобы он растворялся в воде. Одна из проблем использования в качестве лекарств твердых веществ заключается в их полиморфизме — способности формировать различные кристаллические структуры. Проблему кристаллических полиморфов можно избежать, используя жидкие лекарственные препараты, что делает терапию более надежной и предсказуемой.

Один из способов эффективно растворять твердые вещества в воде — превратить их в ионы.
Превращение даже плохо растворимого вещества в соль зачастую существенно улучшает его растворимость.

Авторы новой работы изучили три способа ввода активных фармацевтических ингредиентов в ионные жидкости: 1) в качестве аниона или катиона (ионная связь); 2) с помощью ковалентной связи; 3) с одновременным использованием ионных и ковалентных связей (рисунок 1).

Активные фармацевтические ингредиенты (API1 и API2) могут быть связаны с ионной жидкостью с помощью ионной или ковалентной связи/пресс-служба института



Рассмотренный учеными способ модификации фармакологических веществ обладает такими преимуществами, как настраиваемая гидрофобность/липофильность, ионное «ядро», позволяющее контролировать прочность ионной связи, и вариабельный линкер для регулирования расстояния между ионным «ядром» и активным ингредиентом.

В экспериментах в качестве модельного лекарственного средства ученые использовали салициловую кислоту. Ее молекулы были введены в ионные жидкости, после чего была исследована растворимость и биологическая активность по отношению к фибробластам человека и клеткам колоректальной аденокарциномы. В ходе эксперимента салициловая кислота сохранила свою активность в составе ионной жидкости и показала более высокую растворимость в воде по сравнению с чистой салициловой кислотой.

Концепция API-IL позволяет сочетать различные фармацевтические ингредиенты в одной молекуле/пресс-служба института



По мнению авторов, их исследование подтверждает преимущества использования созданной учеными концепции API-IL (API - active pharmaceutical ingredient; IL – ionic liquid) в фармацевтике. Также отмечается доступность и разнообразие возможных комбинаций молекул. В настоящее время весьма перспективным направлением является производство ионно-жидких препаратов «двойного действия», несущих два различных активных фармацевтических ингредиента. Этот подход позволит разработать комплексные методы лечения, направленные на устранение сразу нескольких причин патологий.